اختراع حاضر، با عنوان \\" روش ساخت فرآوده تزريقي تشكيل شونده در موضع تريپتورلين استات 75/3 ميلي گرم بصورت كنترل رهايش\\" فرمولاسيون قابل تزريق از داروي ضد سرطان با رهايش كنترل شده است. اين فرمولاسيون حاوي يك پلي استر گرمانرم است كه با قرار گرفتن در محيط آبي و آب ميان بافتي بدن رسب مي كند. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و سبب مي¬گردد با تزريق فرمولاسيون به بدن حلال در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج از آن از فرمولاسيون، سبب ژل شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. اين سامانه حاوي داروي تريپتورلين استات مي باشد و پس از تزريق به بدن قابليت رهايش مداوم دارو به مدت يك ماه را دارد.

محصول حاضر پماد حاوي نانوذرات رازك در درمان علائم زودرس يائسگي مي‌باشد كه به صورت موضعي قابل استعمال است.بدليل وجودنگراني هايي درزمينه خطرات هورمون درماني،استفاده از درمان جايگزيني فيتواستروژنها در درمان علايم يائسگي ترجيح داده مي شود.رازك حاوي تركيبات فيتواستروژني قوي است كه دردرمان علائم يائسگي موثر مي باشد.دراين اختراع عصاره رازك دريك ماتريس ازجنس پليمرزيست سازگاركمپلكس شده است كه علاوه بر نگهداري دارو، نقش كنترل رهايش دارورا بر عهده دارد. فرم انكپسوله آن باعث افزايش حلاليت دارويي و افزايش نفوذ به پوست مي‌شود.تركيبات پلي فنلي عصاره رازك به علت دارا بودن گروه هاي هيدروكسيل و كربوكسيل توانايي اتصال و تشكيل كمپلكس را دارند.ساختار ماتريس عامل دار شده براي كمپلكس سازي حاوي واحدهاي گلوكوپيرانوز بوده و قادر است اجزاء مختلف عصاره رازك را با ثابت هاي تعادلي مختلفي پايدار نمايد.در اين ماتريس برخي از گروه هاي هيدروكسيل با گروه هاي متوكسي جايگزين شده و لذا حلاليت مائي آن بهبود يافته است.نانوذرات رازك با اندازه180 نانومتر با توزيع اندازه باريك و پوتنسي 114 درصد توليد شد.شاخص PI ذرات( 0.87)،نشان دهنده پراكندگي قطر ذرات در محدوده يكنواخت مي باشد.درصد بارگذاري برابر 26.5 درصد شد. تصوير ميكروسكوپ TEM نشان دهنده نانوذراتي شبه كروي، داراي سطح يكنواخت، بدون انباشتگي و پخش شدن يكنواخت بود.اين نوآوري متضمن يك تركيب كپسوله حاوي عصاره توتال رازك در يك ماتريس مطلوب است. مطالعات سميت دارويي توسط كشت سلولي نشان داد كه نانوذرات رازك سميت سلولي نداشته و فرآورده ايمن مي باشد.فرمولاسيون پماد نانوذرات رازك به نحوي تعيين گرديد كه ميزان دوز مورد نياز روزانه بيماران 30 ميلي گرم از ماده موثره باشد.بنابراين با توجه به ميزان لودينگ و پوتنسي نانوذرات،پماد موضعي 11 درصد فرموله گرديد.در ارزيابي توكسيسيتي دارويي بر روي يك مدل حيواني،هيچ واكنش مبهمي مشاهده نگرديد.در فاز سوم مطالعه ،بر اساس يك ﮐﺎرآزﻣﺎﯾﯽ ﺑﺎﻟﯿﻨﯽ شاهددارﺗﺼﺎدﻓﯽ ﺷﺪه دو ﺳﻮﮐﻮر، 60 ﻧﻔﺮ از زﻧﺎن داراي ﻋﻼﺋﻢ يائسگي وارد ﻣﻄﺎﻟﻌﻪ ﺷﺪه ودردوﮔﺮوه دريافتﮐﻨﻨﺪه پمادنانوذرات رازك وپلاسبو ﻗﺮارگرفتند.تخفيف علائم يائسگي، پارامترهاي باليني، غلظت سرمي استراديول وشاخص هاي ايمونولوژيك در پايه و پس از12هفته از شروع درمان ارزيابي مي شوند.

اين اختراع در زمينه ي پليمر و داروسازي است. در اين اختراع از يك سامانه ي دوجزيي پليمري- غير پليمري جهت رهايش كنترل شده ي دارو بر پايه ي سامانه هاي تشكيل شونده در موضع استفاده شده است. از اين اختراع مي توان جهت رهايش داروهاي مختلفي استفاده كرد و آنها را به شكلي طراحي كرد كه براي كاربرد هاي مختلف و در زمان هاي مورد نياز رهايش از آن ها صورت بگيرد. در اين اختراع از كوپليمر پلي لاكتيك- كو- گلايگوليك اسيد (PLGA) و ماده ي ساكاروز استات ايزوبوتيرات (SAIB)به عنوان حامل دارو استفاده شده است. با توجه به نوع دارو و مدت زمان مورد نياز براي رهايش دارو، از حلال هاي مختلفي از جملهN- متيل-2-پيروليدون(NMP) مي توان استفاده كرد. همچنين با توجه به ماهيت SAIB ميزان استفاده از حلال آلي به نسبت سامانه هاي مرسوم كنوني تا حد زيادي كاهش مي يابد. به علاوه به علت تغيرات شديد ويسكوزيته SAIB در معرض حلال مي توان قابليت تزريق پذيري را راحت تر كرد.

زمينه فني اين اختراع شيمي پليمر مي باشد. دستگاه توليد ريز ذرات به روش پاشش الكترواستاتيك، دستگاهي براي پاشش حجم كنترل شده از مايع در سرعتي مشخص با اعمال نيروي الكتريكي است. الكترواسپري، يك روش توليد ريز ذرات به صورت پيوسته است. مشكل¬هاي فني كه در توليد ريز ذرات در روشهاي مرسوم وجود دارد عبارتند از، ناپيوسته بودن روش، تكرارپذيري نامناسب، دشواري در تنظيم پارامتر¬ها و هزينه بالاي مورد نياز. اساس روش الكترواسپري به اين صورت است كه در اين روش جرياني از مايع به يك ميدان الكتريكي متصل شده و از اين طريق به سطح مايع تنش وارد مي¬گردد. وقتي نيروي الكتريكي به نيروي كشش سطحي مايع غلبه نمايد، در محل خروج مايع، مخروط تيلور تشكيل مي¬شود و اين مخروط با جتي از مايع ادامه مي¬يابد كه اين جت به دليل ناپايداري، به ذرات ريزتر مي¬شكند و بسته به كاربرد ميكروذرات يا نانوذرات را توليد مي نمايد. اين روش در توليد ميكروذرات و نانو ذرات مورد استفاده در صنايع پليمري، دارويي، بهداشتي و صنايع پوشش دهي كاربرد دارد.

آزمون انحلال، به عنوان يك آزمون قابل اعتماد حساس و همچنين ابزار پيش بيني كننده رفتار فراهمي زيستي دارو در آزمايشهاي درون تني(invivo )ميباشد. بسياري از داروهاي حساس در زمان هاي كوتاه در محيط رهايش تخريب مي شوند، لذا ارزيابي ميزان و سرعت رهايش دارو در سامانه هاي دارورساني آهسته رهش كه بايد در وضعيت مشابه با بدن براي مدت طولاني قرار گيرند، با صرف زمان، انرژي و هزينه بسيار بالا همراه ميباشد. از آنجاييكه دما نقش كليدي را در تخريب اين گروه از فرآوردها ايفاء مينمايد، ميتوان با ايجاد دماي بهينه ميزان پايداري آنها را افزايش داد. در اين اختراع براي محفظه محيط رهايش و مخزن جمع¬آوري نمونه كه ﻣﺤﻠﻮل ﺧﺎرج ﺷﺪه از ﻣﺤﯿﻂ رﻫﺎﯾﺶ ﺣﺎوي دارو در آن قرار مي گيرد، به صورت مجزا اﺗﺎﻗﮏ هاي ﺗﻨﻈﯿﻢ دﻣﺎ تعبيه شده است تا بتوان دﻣﺎي ﺑﻬﯿﻨﻪ ﺟﻬﺖ ﺣﺪاﮐﺜﺮ ﻧﻤﻮدن ﭘﺎﯾﺪاري دارو را اﻧﺘﺨﺎب و اﻋﻤﺎل نمود. با افزايش پايدار كننده ها به ظرف حاوي نمونه ميتوان به افزايش پايداري نمونه آزاد شده نيز كمك نمود. همچنين جهت جلوگيري از ايجاد تنش دمايي براي دارو در محيط رهايش، دماي محلول رهايش پيش از تماس با دارو با محيط آن يكسان ميشود.